ПИТРС I линии. Диметилфумарат
Диметиловый эфир фумаровой кислоты, или сокращенно диметилфумарат, — химическое соединение, используемое для лечения рассеянного склероза. Фумаровая кислота является важным звеном в метаболических процессах нашего организма. Фумарат участвует в цикле Кребса, который необходим для образования энергии в виде аденозинтрифосфата (АТФ) из пищи.

Диметиловый эфир фумаровой кислоты, или сокращенно диметилфумарат, — химическое соединение, используемое для лечения рассеянного склероза. Фумаровая кислота является важным звеном в метаболических процессах нашего организма. Фумарат участвует в цикле Кребса, который необходим для образования энергии в виде аденозинтрифосфата (АТФ) из пищи.
Производные фумаровой кислоты, в том числе и диметилфумарат, используются для лечения кожных высыпаний при псориазе, начиная с 1950-х годов. В настоящее время препараты от псориаза, содержащие диметилфумарат, одобрены для применения в европейских странах и США. Дальнейшие клинические исследования подтвердили способность диметилфумарата эффективно регулировать функции иммунной системы при других аутоиммунных заболеваниях, в том числе и при рассеянном склерозе [1, 2]. С 2013 года препарат был одобрен для лечения взрослых пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом в США, а с 2015 года – в России.
Механизм действия диметилфумарата:
- подавляет воспалительный процесс за счет снижения активности и уменьшения количества провоспалительных цитокинов (молекул, вызывающих развитие воспаления);
- модулирует активность клеток иммунной системы — лимфоцитов;
- стимулирует клеточные сигнальные пути, активирующие антиоксидантную систему, которая защищает организм от воспаления и окислительного стресса;
- замедляет процессы нейродегенерации (разрушения нервной ткани), что приводит к значительному замедлению прогрессирования заболевания.
Диметилфумарат рекомендован для лечения пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом. Диметилфумарат может быть назначен как для лечения впервые диагностированного рассеянного склероза, так и в качестве альтернативного лекарственного препарата при индивидуальной непереносимости препаратов из группы интерферонов бета или глатирамера ацетата или при их недостаточной терапевтической эффективности [1, 2].
Лечение диметилфумаратом демонстрирует следующие клинические результаты:
- снижение частоты обострений рассеянного склероза;
- замедление прогрессирования заболевания;
- хорошая переносимость препарата пациентами.
В России диметилфумарат можно приобрести под торговыми наименованиями Текфидера («Биоген Айдек Лимитед», Великобритания) и ЭУМИЛЕО® (АО «ИИХР», Россия), Диметифумарат (ООО «Атолл»), Флутерио® (ООО «ПСК Фарма»), Диметилфумарат-ТЛ (ООО «Технология лекарств»). Препарат выпускается в виде капсул, что делает его прием более удобным для пациентов [3–7].
Противопоказания к применению диметилфумарата:
- индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- детский возраст до 18 лет;
- с осторожностью: нарушения функций печени или почек, период беременности и кормления грудью, прием противоопухолевых препаратов, пониженное количество лимфоцитов в крови, заболевания желудочно-кишечного тракта в стадии выраженного обострения.
Безопасность применения препарата подтверждена исследованиями, тем не менее иногда у пациентов могут появляться нежелательные реакции. Наиболее распространенные побочные эффекты, возникающие во время приема диметилфумарата, — ощущение жара, приливы крови, учащенное сердцебиение, боль в животе, диарея, тошнота, рвота. Неприятные симптомы связаны с механизмом действия препарата и чаще всего сопровождают первые недели лечения, а при длительной терапии снижаются. О всех возникающих неприятных явлениях и изменениях в состоянии здоровья необходимо сообщить лечащему врачу [3, 4].